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肺癌迎来第四代靶向药——Zorifertinib (AZD3759)

Zorifertinib (AZD3759) ，目前还在研发阶段，但是Zorifertinib较好的颅内和颅外疗效，非常振奋人心，我们相信，Zorifertinib (AZD3759) 很快就会上市

Zorifertinib（AZD3759）已经开展了针对EGFR突变阳性NSCLC伴中枢神经系统转移人群的全球性的临床试验。

Zorifertinib（AZD3759）是一种可逆性的新一代EGFR TKI，具备强效的血脑屏障穿透能力，在脑脊液、脑组织中可达到与血浆中相近的药物浓度。

绝大多数的EGFR TKI药物都为血脑屏障外排蛋白的底物，颅内的药物浓度非常有限，仅为1.13%～16%，所以无法有效控制颅内转移病灶。Zorifertinib (AZD3759) 的上市，就很可能打破这一局面

Zorifertinib的Kpuu，CSF（脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值）和Kpuu，brain(脑与血浆中游离药物浓度的比值)约为1，这意味着Zorifertinib几乎都能到达脑内。

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