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阿法替尼主要针对的适应症为第一代EGFR-TKI抑制剂耐药后发生的ERbB2罕见突变的非小细胞肺癌患者，阿法替尼能不可逆的与EGFR受体结合，关闭肿瘤细胞的信号通路，减小肿瘤的体积。在临床试验中，将表达为敏感突变（即EGFR19号外显子突变和21号外显子L858R突变）的319个晚期非小细胞肺癌患者按照1:1随机分配接受阿法替尼和吉非替尼治疗。临床结果显示：阿法替尼相比吉非替尼能显著降低肺癌患者的进展风险和治疗失败风险27%，无进展生存期限是吉非替尼的2倍，治疗24个月后，阿法替尼组没有出现疾病进展的人数超过易瑞沙组的2倍。

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