布加替尼(布吉他滨)是一种非常有选择性的高效、高耐受性的ALT-TKI,特别适于ALK+的转移性NSCLC(非小细胞肺癌)疗效显著。作为一类新药,可替代克唑替尼因无法到达CNS而发挥其治疗作用,相对于其他细胞毒素的化疗药更有优势。
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II期研究中,受试者需满足所有I期研究入排指标以及相应的II期标准,主要研究终点为出现客观反应的患者所占的比例。入组137名患者中,79名患者为NSCLC伴随ALK基因重排,79名患者中有71名既往接受过克唑替尼治疗(69名患者疾病进展,2名患者不耐受),有50名患者出现脑转移。
研究结果显示,8名布加替尼为初治的患者客观反应率为100%,其中3名为CR;既往接受过克唑替尼治疗的患者中,克唑替尼为最近一次治疗方案的病人为59人,其中44名患者客观缓解,克唑替尼之后接受过其他非ALK抑制剂方案的患者为10人,其中7名患者客观缓解。从两种给药剂量的亚组分析来看,既往接受克唑替尼治疗进展后按90mg/天给予布加替尼的患者为13人,其中10名患者客观缓解;90mg/天七天之后180mg/天剂量给药的患者为25人,其中20名患者客观缓解;给予180mg/天剂量的患者为23名,其中15人客观缓解。