索托拉西布（sotorasib）的出现打破了KRAS靶点不可成药的魔咒。2021年5月，FDA基于CodeBreaK100研究结果批准了索托拉西布用于后线治疗携带KRAS p.G12C突变的NSCLC（非小细胞肺），索托拉西布也因此成为首个靶向KRAS的里程碑药物。 KRAS G12C 突变型非小细胞肺（NSCLC）在临床约占 14%。2021 年 5 月 29 日，FDA 批准索托拉西布（sotorasib）用于一线治疗进展后 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。由于这部分患者大部分会在前线治疗中暴露于检查点抑制剂（checkpoint inhibitor，CPI），在注重疗效的同时，不良反应也要引起重视。

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　在2021年ASCO年会上，公布CodeBreaK100研究以关键基线特征和生物标志物扩展患者亚组的疗效数据.入组患者口服索托拉西布960mg每日一次。研究者采用组织样本通过二代测序（NGS）分析KRAS p.G12 C突变等位基因频率（MAF）和肿瘤突变负荷（TMB）。使用组织和/或血浆样本通过NGS确定单个基因的突变状态。在有相应结果的患者亚组中分析缓解与KRAS p.G12 C MAF、TMB或共突变之间的相关性。用logistic回归得出OR（比值比，95%CI)报告MAF与应答之间的相关性，因变量为应答者的对数比值比和MAF的自变量，单位为10%。主要研究终点是ORR,次要终点包括无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）和安全性。

　　其中针对未接受过免疫治疗的NSCLC患者，使用KRAS抑制剂获益更好，ORR为45.5%；针对KRAS和TP53共突变的NSCLC患者，ORR为39.3%；针对KRAS和STK11共突变的NSCLC患者，ORR为40%；针对KRAS和KEAP1共突变的NSCLC患者，ORR为20%。

　　索托拉西布是首个获批也是目前唯一一个针对KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药物，具有里程碑意义。其他KRASG12C抑制剂包括MRTX849、GDC6036、LY349944和JNJ-74699157等均在研究当中。

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