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阿法替尼是第二代的对于表皮生长因子受体（EGFR）以及人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的双重抑制剂，并且通过麦克尔加成反应，不可逆地进行抑制酪氨酸激酶的活性。阿法替尼早在2013年时就已经被美国食品与药品管理局（FDA）批准用于治疗具有EGFR基因突变的转移性的晚期非小细胞肺癌患者。

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