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EGFR基因突变的肺癌患者更容易出现脑转移，比例高达50%。以往治疗肺癌脑转移，只有放疗和手术，第一代EGFR肺癌靶向药易瑞沙、特罗凯很容易被血脑屏障挡住，无法进入大脑，所以对肺癌脑转移的效果很一般。而奥希替尼可以很好地突破血脑屏障进入大脑，对肺癌脑转移的疗效较好。
临床试验显示，肺癌脑转移患者，一线治疗用奥希替尼，中位无进展生存期达到了15.2个月，而易瑞沙、特罗凯只有9.6个月。即使是二线治疗，奥希替尼的效果仍然不错，中位无进展生存期是8.5个月，而化疗组仅有4.2个月。所以奥希替尼对肺癌脑转移的效果很突出。
