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瑞戈非尼可阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。在临床中，瑞戈非尼可用于多种疾病的治疗，其中就包括转移性结直肠癌（CRC）、晚期胃肠道间质瘤（GIST）以及肝癌（HCC）等。瑞戈非尼的作用机制涉及到了至少10个靶点，涵盖肿瘤发生、发展的各个环节。如通过抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，抑制肿瘤的新血管生成；
通过作用于纤维母细胞生长因子，产生抑制肿瘤微环境的作用；通过抑制 KIT 和 BRAF,发挥抑制肿瘤生长的作用；瑞戈非尼通过作用于 CSFR（集落刺激因子受体），从而影响免疫抑制的调节。
