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依维莫司针对晚期乳腺癌治疗,依维莫司是mTOR抑制剂类药物首次获准用于激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌患者的治疗。研究证明mTOR上游信号过度激活与人类癌症的发生有很大的相关性,当具有促进肿瘤形成的PI3K 和Akt蛋白过度表达时,mTOR信号转导通路就不断地被激活。
mTOR的上游的负性调节因子包括PTEN,TSC1/2,LKB1 在内的三种蛋白的功能缺失或失调会激活mTOR。若PTEN蛋白缺失,则PI3K蛋白会增加,Akt活性则随之增强,导致细胞发生突变。