伊布替尼,作为首个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,于2013年在美国上市后,一年内便成为销售额增长最快的抗肿瘤药物之一。该药也是一种不可逆抑制剂,以共价键的形式结合BTK,这种罕见的结合方式,也成为药物设计的典范。2017年8月24 日,伊布替尼(商品名:亿珂)正式获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准,用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤患者。
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依鲁替尼是全球首个上市的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著,尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。与传统的治疗方法相比,依鲁替尼表现出良好的优势,如其毒副作用少,活性强,选择性高。
依鲁替尼通过对布鲁顿酪氨酸激酶的不可逆抑制机制发挥疗效,其被认为是迄今为止治疗套细胞淋巴瘤最重要的突破。并且依鲁替尼的适应症广泛,未来有广泛的应用前景。其耐药机制以及耐药后如何治疗的相关实验也在火热开展中,相信在未来它会发挥更大的作用,为癌症患者带来更多福音。