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帕唑帕尼是用于抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,2009年10月19日由FDA 批准上市,用于晚期肾癌的治疗。这是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的药物。目前肾细胞癌的治疗仍以根治性手术为主,但术后复发率达20%以上,且放、化疗效果不佳。所以细胞因子治疗仍是目前临床上所采用的主要治疗手段。研究表明:同类药物中,帕唑帕尼和舒尼替尼有相似的疗效,但是帕唑帕尼的安全和生活质量方面表现更好。另外,NCCN(美国国立综合癌症网络)肾癌指南推荐帕唑帕尼作为复发或不可切除的晚期透明细胞为主的肾癌患者的一线治疗的可选方案之一。
帕唑帕尼也是几十年来第一个批准用于软组织肉瘤的药物。帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂,靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。