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拉帕替尼是一种双靶点靶向药，靶点是ErbB1和ErbB2，这两种都属于表皮生长因子，其中ErbB1也叫EGFR，ErbB2也叫HER2.拉帕替尼属于双靶点酪氨酸酶抑制剂临床上主要治疗HER2阳性的乳腺癌。
临床研究发现大约20至30%的乳癌病患者存在过度表现ErbB1和ErbB2突变。双靶点意味着拉帕替尼理论上有更强的抗癌作用。这种双重靶点抑制可以有效的阻断酪氨酸酶对其下游的信号传递，阻止肿瘤细胞的快速增生。
