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奥希替尼(Osimertinib)是阿斯利康制药公司开发的口服第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物。经FDA批准的测试所检测,如果肿瘤EGFR表达针对T790M突变为阳性,且已在第一代EGFR酪氨酸治疗后取得了进展,则表明其可用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
奥希替尼是EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可与T790M,L858R和19号外显子缺失等特定EGFR突变结合。T790M(一代EGFRTKI类靶向药物中最常见的抗药性突变)选择了敏感性和抗药性突变。其作用是精确地抑制因T790M突变而导致的肺癌耐药,减缓或阻止其进展,或缩小已存在的肿瘤。