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阿法替尼是第二代EGFR的靶向药物，肺癌患者的EGFR突变主要发生在18到21外显子，最常见的敏感突变是19外显子缺失和21外显子L858R错义突变两种类型，这种常规突变可以使用一代药物易瑞沙和特罗凯，它们的效果都特别的好。但是如果是一些罕见突变，则一代效果不好，比如G719x、L861Q和S768I，研究发现阿法替尼特别适合EGFR上的这些罕见突变。
和第一代药物相比，阿法替尼最明显的特点有两个：第一，它和EGFR蛋白是不可逆结合，一旦和突变蛋白结合就会显示很牢固了，理论上有更好的抑制效果。第二，除了EGFR蛋白，靶向药阿法替尼还可以抑制HER2和HER4等相关蛋白，因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼。除此之外阿法替尼也能延缓部分患者耐药问题。
