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依维莫司的作用靶点是mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)，即一种细胞内信号调节蛋白。mTOR是一个关键的调节因子，参与细胞生长、代谢和存活等重要生物过程。飞尼妥依维莫司-FKBP12复合物与mTOR相互作用可以抑制下游信号传导。
在内分泌药物耐药的处理中具有独特的用处。治疗肾癌的效果是不错的，依维莫司治疗晚期肾癌，属干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物。依维莫司通过抑制mTOR，体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。
