Lorlatinib(劳拉替尼)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。2016年6月5日,辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据,辉瑞公司宣布劳拉替尼的I /II期临床试验的新数据。该药是新一代A LK-ROS1酪氨酸激酶抑制剂。
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劳拉替尼是一种口服、可逆、ATP竞争性的ALK和ROS1抑制剂,可结合并抑制ALK和ROS1激酶,影响ALK和ROS1介导的信号通路,最终抑制过表达ALK和ROS1的肿瘤细胞的生长。在生化学测定中,劳拉替尼对重组人野生型ALK和ROS1融合突变体的催化活性有亚纳摩尔级抑制作用,比克唑替尼、塞瑞替尼和艾乐替尼更有效。
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