第四代靶向药呼之欲出
针对C797S突变,以上多药联合治疗的策略,是一种无奈的选择。而广大医生和病友真正期待的,还是所谓的“四代靶向药”:最好就是一个口服药,一个就够,直接逆转C797S耐药,有效率还特别高,且疗效维持时间特别长,就像三代药逆转T790M突变一样。
事实上,科学界和医学界一直没有停止研发的脚步:EAI045 、TQB3804、CH7233163等,一直在不断优化和尝试。
在今年的欧洲临床肿瘤学年会(ESMO)上,又一个“四代药”横空出世:BLU-945。从多项体外细胞和动物试验数据来看,这个药物如果副作用能耐受,或许是一个不错的、潜在的第四代EGFR靶向药。
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首先,在细胞系试验中。针对同时携带EGFR敏感突变(19缺失突变或L858R突变)、T790M突变以及C797S突变,三重突变的细胞系,BLU-945对这类癌细胞的杀伤力比已上市的第一代和第三代靶向药,都要高出1000-2000倍!
其次,在动物试验中。针对携带三重突变的肺癌小鼠:
○ 单用第三代靶向药已经无效,小鼠体内的肿瘤生长速度和进展程度已经基本等同于未接受药物治疗的小鼠;
○ 如果接受BLU-945治疗,小鼠体内的肿瘤能保持基本稳定、或者持续缩小;
○ 而如果接受BLU-945联合奥希替尼治疗,小鼠体内的肿瘤迅速缩小,直至完全消失。
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