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EGFR基因是非小细胞肺癌中最常见的驱动基因之一。近十年来，以吉非替尼和特罗凯为代表的EGFR-TKI已成为EGFR突变型晚期NSCLC重要的治疗手段。多项前瞻性临床研究证实：一代EGFR-TKI一线治疗EGFR突变晚期NSCLC在客观缓解率和无进展生存期方面均显着优于传统含铂两药联合方案。

吉非替尼及特罗凯是第一代治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。两项III期试验对比了特罗凯/吉非替尼与安慰剂组治疗既往接受过治疗的晚期NSCLC的效果，而结果显示，特罗凯可显着延长中位总生存，吉非替尼却未能延长。2004年，两项里程碑式的研究确定了EGFR中预测EGFRTKIs的敏感性和疗效的的体细胞突变位点。

研究表明，包括EGFR外显子19缺失和外显子21（L858R）点突变在内的突变频率，在特定的NSCLC患者人群中有所增长，如亚裔、女性、无吸烟史患者。2009年，吉非替尼及特罗凯被认定为是曾接受过治疗的、晚期NSCLC患者最有效的治疗方式，该适应症在多个国家（尤其亚洲国家）获批。

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