克唑替尼作为首个在全球上市的ALK酪氨酸激酶抑制剂，为ALK阳性晚期非小细胞肺癌实现长期生存贡献巨大。克唑替尼是第一代ALK靶向药物，是一种ALK 竞争性酪氨酸抑制剂，既能特异性靶向抑制EMLA-ALK，也可抑制ROS1和c-MET等信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖，促进肿瘤细胞的凋亡，且该药具有毒性低、疗效好、相对安全的优点，是晚期肺癌患者一线治疗的最佳选择。
克唑替尼推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg；口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊；与食物同服或不同服均可；不可与葡萄柚子汁一起服用。
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