2006年，克唑替尼被发现对携带EML4-ALK融合基因表达的肿瘤细胞具有抑制作用，并开始I期临床试验，2011年克唑替尼通过快速通道被FDA批准上市，引发轰动。作为一款从开始研发到上市时间最短的“传奇药物”，克唑替尼在抑制Met、ALK、ROS等靶点方面都展现出了良好的效果。

在临床研究中，克唑替尼一线治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者整体缓解率高达85.7%，中位无进展生存期19.3个月，中位总生存期长达51.4个月，在所有线治疗的患者群体中整体缓解率也达到了72%。这意味着仅克唑替尼一种药物就能使用近两年的时间，显著超过了许多其它靶点的靶向药物的数据。2016年3月，美国FDA正式批准克唑替尼（赛可瑞）用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期（转移性）非小细胞肺癌患者。至此，赛可瑞（克唑替尼）成为目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。

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