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阿法替尼不是化疗药物，而是一种不可逆EGFR抑制剂。除了EGFR，它可以抑制整个ErbB受体家族。迄今为止癌症治疗主要是化疗，其原理是集中于杀死快速分裂的细胞，因为癌细胞的一个特征是它们迅速分裂。不幸的是，由于我们的一些正常细胞也迅速分裂，所以也导致了多种副作用。

而阿法替尼靶向治疗是关于识别癌细胞的其他特征，只攻击癌细胞而不损伤正常细胞，从而导致较少的副作用。每种类型的靶向治疗的作用略有不同，但都会干扰癌细胞生长，分裂，修复和/或与其他细胞通信的能力。 阿法替尼旨在通过多种方式阻断肿瘤细胞的生长，阿法替尼阻断细胞内几种蛋白质的活化位点。当肿瘤含有EGFR基因突变时，这些蛋白质最有可能刺激癌症生长，通过阻止这些目标使癌症缩小。

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