帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6位于细胞增殖信号通路的下游。在体外,通过阻滞细胞从G1期进入S期,而减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。2015年帕博西尼在美国获批上市,CDK4/6抑制剂帕博西尼(帕博西林,爱博新)的上市,改变了HR+/HER2-进展或转移性乳腺癌的治疗策略。
在PALOMA-2试验中,帕博西尼联合来曲唑治疗 ER+/HER2-的绝经后进展期或转移性、既往未接受针对晚期系统性治疗的乳腺癌患者的不良反应基本与目前帕博西尼在不同患者亚群及各临床研究中已知的安全性保持一致。2018年8月6日,CFDA(中国国家药监局)批准国内首款CDK4/6抑制剂帕博西尼上市,国内此次批准适应症为,一线联合芳香化酶抑制剂,治疗激素受体阳性、HER2阴性的绝经后的局部晚期或转移乳腺癌女性患者,这是近十年来国内治疗晚期乳腺癌的一大新的突破性方案。
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