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易瑞沙,药品中文名称吉非替尼片,药品英文名称Gefitinib Tablet(ZD1839),微信(YTK779)。 易瑞沙是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。 易瑞沙在治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的临床上取得了显着的效果。
易瑞沙(吉非替尼)作用靶点以及作用机制:吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,这款药物适用于肿瘤表达最常见形式EGFR突变(外显子19 缺失或外显子21 L858R 替代基因突变)的非小细胞肺癌患者。其作用机制为:①竞争酪氨酸激酶受体(EGFR-TK)催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断其信号传递;②抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;③抑制肿瘤血管生成。通过这三种方式抑制肿瘤的生长与进一步恶化。
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