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帕博西尼是由辉瑞开发的,于2015年2月获得美国FDA批准,是首个上市的CDK4/6抑制剂。能够选择性抑制周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复周期控制,阻断肿瘤增殖。那么帕博西尼是救什么癌症的药物?

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帕博西尼是怎么样发挥药理作用的呢?对于激素受体(ER)阳性的乳腺癌患者来说,肿瘤表面会过度表达激素受体,当激素与激素受体结合之后,就会启动肿瘤的有丝分裂,使得肿瘤开始大量复制和增殖。

而帕博西尼是周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)和G1/S-特异性周期蛋白-D1 (Cyclin D1)的抑制剂,帕博西尼通过阻断这两种蛋白从而阻断肿瘤从有丝分裂的G1期向S期的过渡,这样肿瘤就无法进行有丝分裂,也就达到了抑制肿瘤的增殖的目的,从而启动该肿瘤的凋亡。

帕博西尼口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用大,如骨髓抑制和肠道反应等较轻微。

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