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阿比特龙是雄激素受体(AR)抑制剂可治疗肿瘤转移和非肿瘤转移去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。这是FDA第二代抗雄激素药物于2012年8月31日获批。尽管雄激素带走了治疗方法。(ADT)它是前列腺癌的一线治疗方法,可以减少,但耐药性的增加是不可避免的,成为去势抵抗性前列腺癌。直到最近,多西他赛才是肿瘤转移的CRPC唯一可用的治疗方案;然而,尽管是第一代,AR抑制剂(如卡鲁胺)并没有显著提高存活率,但抑制剂(如卡鲁胺)并没有显著提高存活率AR抑制剂已被开发用于更有针对性的治疗。第二代。AR抑制剂(如恩扎卢胺)效率更高,因为与比卡鲁胺相比,它的效率更高AR亲和力较高,且无部分激动剂活性。
阿比特龙是一种竞争性雄激素受体(ar)抑制剂对雄激素信号通路有三种抑制作用,但没有明显的效果AR激动剂活性。它抑制了雄激素与其受体、雄激素受体核转位和随后与染色体的融合DNA相互作用,然后增加癌基因。恩杂鲁胺与恩杂鲁胺的相互作用。AR亲和力是第一代抗雄激素药物(如卡鲁胺)的5到8倍,仅比天然配体二氢睾酮低2到3倍。分子对接表明恩杂鲁胺和AR与第一代抗雄激素药物(如比卡鲁胺)的融合亲和力不同。
对于前列腺癌患者来说,长期服用进口阿比特龙在经济上是一个巨大的压力,进口阿比特龙的价格6万多人民币,2018年阿比特龙纳入了医保,报销后的价格是一瓶1.7万左右,虽然降价幅度大,但价格依旧高昂,对于大多数患者还是买不起。其实在进口阿比特龙之外,还有另一种选择,就是选择印度阿比特龙。
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