克唑替尼已获国家食品药品监督管理局批准成为治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的常用化疗药物。 克唑替尼可通过调节血清肿瘤标志物水平抑制NSCLC病情发展。这主要是因为克唑替尼作为一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制NSCLC细胞中ALK的磷酸化进程，避免致癌蛋白的激活或失调。
另外，克唑替尼可抑制肿瘤细胞G/S期的转换速度，进而抑制肿瘤细胞的增殖、分化。此外，克唑替尼可通过抑制ALK基因表达,调控NOTCH信号通路中细胞凋亡分子的表达,进而促进NSCLC细胞的凋亡。
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