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卡马替尼是一种针对MET的激酶按捺剂，包含外显子14腾跃产生的骤变体。MET外显子14越过会招致蛋白质缺失调控域，然后降低其负调控，然后招致下流MET信号传导增加。卡马替尼按捺由短少临床上可抵达的外显子14浓度的骤变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该骤变招致MET外显子14腾跃或MET扩增。卡马替尼按捺由肝细胞生长因子分离或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下流信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　卡马替尼副效果

　　临床实验中运用卡马替尼常见的1~4级副效果有：外周水肿（52%）、厌恶（44%）、疲惫（32%）、吐逆（28%）、呼吸艰难（24%）、食欲差（21%）、便秘（18%）、腹泻（18%）、咳嗽（16%）、非心源性胸痛（15%）、背部痛苦（14%）、发热（14%）、体重降落（10%）。

临床实验中运用卡马替尼常见的3~4级副效果有：外周水肿（9%）、疲惫（8%）、呼吸艰难（7%）、厌恶（2.7%）、吐逆（2.4%）、非心源性胸痛（2.1%）、背部痛苦（0.9%）、便秘（0.9%）、食欲差（0.9%）、发热（0.6%）、体重降落（0.6%）、咳嗽（0.6%）、腹泻（0.3%）

　　卡马替尼留意事项

　　间质性肺疾病（ILD）/肺炎：用本药治疗的患者发作了或许丧命的ILD/肺炎。监测指示ILD /肺炎的新的或恶化的肺部病症（例如呼吸艰难，咳嗽，发烧）。若疑心没有惹起ILD /肺炎的其他潜在病因，请立刻中止对疑似ILD /肺炎患者的本药治疗，并永世终止治疗

肝毒性：在开端运用本药之前，应在治疗的前3个月中每2周监测一次肝功用查看（包含ALT，AST和总胆红素），然后每月一次或按临床指示停止监测，对开展中的患者停止更频频的查看转氨酶或胆红素。根据不良反响的严峻水平，应停用，减少剂量或永世停用本药。

　　光敏性的风险：根据动物研讨的结果，本药有光敏反响的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中，主张患者在用本药治疗期间应采取预防紫外线照射的预防措施，例如运用防晒霜或穿防护服。主张患者在用本药治疗期间约束直接紫外线照射。

胚胎-胎儿毒性：根据动物研讨的结果及其效果机理，本药对孕妈妈给药可惹起胎儿的损伤。主张孕妈妈留意胎儿的潜在风险。劝说有生殖潜力的女人及其伴侣在用本药治疗期间以及最终一次用药后1周内运用有效的避孕办法。

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