目前，上市的EGFR靶向药有一、二、三代。第一代为可逆的靶向药物，第二代为不可逆的靶向药物。二代相比一代作用靶点更多，相对而言的副作用更大，更重要的是，一代出现耐药后，二代也不能克服耐药。

第一、二代靶向药物虽然疗效显著，但多数患者都会在使用药物1-2年出现耐药性。EGFR抑制剂耐药的患者中，有50%的耐药与T790M突变有关。第三代EGFR靶向药物，能与EGFR敏感突变和T790M突变位点结合，抑制由于T790M突变引起的肿瘤耐药。吉非替尼由阿斯利康研发，靶向EGFR，最早于2002年获PMDA批准，之后也获得了FDA、EMA、CFDA批准，是首个上市的EGFR-TKI抑制剂。

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