布加替尼是治疗肺癌患者的第二代ALK抑制剂,布加替尼通过抑制ALK的自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1 / 2和S6的磷酸化起作用。它还具有抗表达EML4-ALK的细胞和17种与NSCLC中ALK抑制剂抗性相关的突变体形式的活性。早期数据表明ALK G1202R和ALK E1210K可能是对布吉他尼临床耐药的机制。
布加替尼适用于ALK阳性转移性NSCLC 患者,这些患者已经进展或对克唑替尼不耐受。根据肿瘤反应率和反应持续时间,在加速批准下批准。布加替尼的推荐给药方案在前7天每天口服90毫克,然后,如果耐受,每天口服一次增加至180毫克,并持续至疾病进展或毒性。关于布加替尼的版本问题,正版布加替尼在欧美市场的价格一般偏高,一盒的价格在5万元左右。
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