布加替尼对ALK突变引起的克唑替尼耐药，具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加迪尼对ALK的抑制作用是比佐替尼的12倍，并且对ALK突变体具有高抗性，因此可以用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在克唑替尼治疗后进展或不耐受。

临床研究结果证实，使用布加替尼联合抗EGFR抗体可能突破第三代靶向药物(AZD9291)的耐药性，能有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定疗效，而且对C797S/T790M/del19的三突变细胞和T790M/del19的双突变细胞有活性。

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