阿法替尼(Afatinib)属于第二代EGFR TKI,在NCCN指南中,与一代TKI(易瑞沙、特罗凯、凯美纳)共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药。
阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。此外,在肺鳞癌领域,二代靶向药与一代靶向药相比,可以将肿瘤死亡风险降低19%,并可显著改善疾病控制率,提高生活质量。阿法替尼服用是口服40mg,一天一次,进餐前一小时或者餐后2小时。

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