乐伐替尼/仑伐替尼是一个多靶点的抑制剂,靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret,获批治疗分化型甲状腺癌(DTC)、肾细胞癌(RCC)和肝细胞癌(HCC)患者。2018年,美国食品药品监督管理总局(FDA)批准乐伐替尼作为晚期肝癌一线疗法,2018年9月4日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准乐伐替尼作为晚期肝癌一线疗法。
一项名为REFLECT的开放标签、多中心、随机、非劣效性临床3期试验分析了仑伐替尼(乐伐替尼)和sorafenib(索拉非尼)治疗肝癌患者的结果。这项试验共有954名无法切除或转移性肝癌(HCC)患者接受了仑伐替尼(乐伐替尼) 或索拉非尼的治疗,这些患者之前没有接受过任何前期治疗。试验结果显示:仑伐替尼(乐伐替尼)组的客观缓解率是索拉非尼的3倍有余(40.6%VS12.4%),无进展生存期较索拉非尼相比提高了1倍(7.4个月VS3.7个月),总生存期没有差别(13.6个月VS12.3个月)。观缓解率方面,乐伐替尼/仑伐替尼组有194位患者,肿瘤明显缩小(10位患者靶病灶完全消失),客观缓解率是40.6%,而索拉非尼组只有12.4%,乐伐替尼组是索拉非尼组的三倍有余。
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