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卡博替尼靶点非常多,包含MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内,一共13个靶点。如上图,显现了卡博替尼的首要药理活性的机理。左面绿色的五边形是血管内皮生长因子(VEGF),它与肿瘤细胞表面绿色的血管内皮生长因子受体(VEGFR)分离之后就会发起细胞内的一系列生理反响,使肿瘤细胞生成新的血管;而右边淡蓝色的六边形是肝细胞生长因子(HGF),它与肿瘤细胞表面淡蓝色的酪氨酸激酶受体(MET)分离之后,也会发起一系列胞内的生理活性反响,然后使得肿瘤细胞可以生计、转移、浸润和仿制。卡博替尼特异性地阻断了VEGFR和MET对胞内信号的传导,然后招致肿瘤细胞无法生成新的血管,无法生计,然后诱发凋亡。
如今卡博替尼被同意的正式顺应症只需肾癌和肝癌两种,普通用于一线药耐药之后的再治疗,如上表格所示。对肾癌耐药患者,中位无开展生计期到达了7.4个月,简直是对照组的两倍,总应对率也远远高出依维莫司。而关于晚期索拉非尼耐药肝癌患者,卡博替尼的中位无开展生计期为5.3个月,而抚慰剂只需1.9个月,总应对率也是抚慰剂的10倍。
顺应症:
卡博替尼的顺应症普遍,首要包含:
(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;
(2)适用于无法选用手术摘除的髓样甲状腺癌;
(3)适用于运用多吉美耐药后的肝癌患者
(4)适用于产生骨转移的晚期前列腺癌患者
用法与用量:
(1)引荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);
(2)不行与食物一同食用;
(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;
(4)对不良反响,可思索减低剂量或治疗中缀。常见反作用:腹泻、厌恶、吐逆、便秘、口腔溃疡、鼻出血、胃口降落等。
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