阿法替尼(afatinib)是第二代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗和鳞状 NSCLC的二线治疗。
阿法替尼
是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,其抗肿瘤机制为以共价键与表皮生长因子受体(ECFR)、人表皮受体2 (HER2)和人表皮受体4 (HER-4)的激酶结构域结合,不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化,导致ErbB信号下调,从而达到抗肿瘤作用。

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许多临床前研究证实,阿法替尼对于ECFR突变阳性、EGFR野生型和EGFRL858R /T790M双突变的肿瘤均有效。阿法替尼于2013年7月13日首次被美国食品药品监督管理局(FDA)批准作为Egfr 19外显子缺失突变或21外显子L858R突变NSCLC的一线治疗药物,于2016年4月被中国批准作为既往未接受过EGFRTKI 治疗、EGFR突变阳性局部进展或转移性 NSCLC的治疗药物。

阿法替尼
阿法替尼是第几代靶向药？服用阿法替尼后的生存期是多久？阿法替尼是德国勃林格殷格生产的肺癌药，属于第二代靶向药，在临床中阿法替尼主要用于治疗EGFR突变阳性肺癌。虽然几种对埃洛替尼或吉非替尼具有耐药性的EGFR突变细胞系保持对阿法替尼的敏感性，但长时间暴露于阿法替尼也会引起耐药性。阿法替尼治疗肺鳞癌可使死亡风险降低，研究发现，厄洛替尼将患者的中位总生存期延长至6.8个月，相比之下阿法替尼能将患者的中位总生存期延长至7.9个月，死亡风险降低了19%。