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卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑止的靶点包含:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
现在,卡博替尼曾经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证明了较好的医治作用,关于骨转移的操控作用特别突出。因其关于多种癌症的遍及有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌才能。
医治肾细胞癌
卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%),生存期显着延伸(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的反作用很挨近,不良反响发生率,67% vs 68%。首要的反作用是:腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。现在,卡博替尼曾经成为晚期肾癌的首选医治的一线药物。
医治肝细胞癌
接受卡博替尼医治的晚期肝癌患者生存期显着延伸,死亡危险下降了37%。客观有效率大约为5%。现在,卡博替尼曾经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,成为晚期肝癌医治药物之一。
医治肺癌
在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者带着RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼医治。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》宣布了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床实验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤操控率挨近100%。
此外,一线医治失利的EGFR野生型的肺癌患者,运用卡博替尼结合特罗凯比单用卡博替尼或许单用特罗凯,生存期显着延伸,结合用药组的生存期是13.3个月,单用卡博替尼组是9.2个月,单用特罗凯是5.1个月。
医治甲状腺癌
关于带着RET骤变的甲状腺癌患者,卡博替尼显着延伸了总生存期,从18.9个月延伸到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延伸到了26.6个月。
医治骨转移
卡博替尼作用的分子靶点很多,部分靶点参与了骨转移的构成,具有很好的操控实体瘤骨转移的才能,已被遍及用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的医治。
PD-1抗体联用
卡博替尼可以经过肃清肿瘤四周助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑止细胞”(MDSC细胞)等方法,增加患者对PD-1抗体等免疫医治的效果。因而,不少研讨将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金伙伴”,中止结合医治并获得了杰出的医治作用
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