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奥希替尼(Osimertinib)是阿斯利康制药公司开发的口服第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物。经FDA批准的测试所检测，如果肿瘤EGFR表达针对T790M突变为阳性，且已在第一代EGFR酪氨酸治疗后取得了进展，则表明其可用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

第三代EGFR-TKI(例如奥西替尼)的开发是对治疗后改变的肿瘤耐药性模式和影响患者生活质量的毒副作用做出的响应。第一代EGFR-TKI(吉非替尼和厄洛替尼)的治疗与通过激活EGFR基因突变产生耐药性有关。然后开发了第二代EGFR-TKI(阿法替尼和达科替尼)成为更有效的抑制剂，尽管它们的使用与通过非特异性靶向野生型EGFR的毒性增加有关。相比之下，第三代抑制剂对门卫T790M突变具有特异性，该突变可增加ATP与EGFR的结合活性，并导致晚期疾病的不良预后。此外，已证明奥西替尼在治疗期间可保留野生型EGFR。

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