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索坦舒尼替尼 ( Sunitinib、SU011248) 是一种多靶点的生物靶向抗肿瘤药物,能同时抑制多条信号传导通路,具有抗肿瘤和抗血管生成作用。舒尼替尼在肾细胞癌 (RCC )和胃肠 间质瘤 (GIST ) 的临床前和临床研究中均显示出了确切的抗肿瘤效应。2006年1月美国食品和药品管理局 ( FDA ) 正式批准了舒尼替尼用于治疗上述两种肿瘤。此外,舒尼替尼在其他实体瘤的研究中也显示出了一定的作用。
索坦舒尼替尼是一种口服的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制 VEGFR、PDG FR、Kit 和 RET等酪氨酸激酶而阻断信号传导通路,最终影响恶性肿瘤的生长、增殖和转移。在晚期 RCC和 IM治疗失败的 GIST患者中舒尼替尼表现出了确切的抗肿瘤效应,美国 FDA已批准舒尼替尼应用于上述 2种肿瘤。此外,在神经内分泌肿瘤、NSCLC、结肠癌、原发性肝癌和乳腺癌的临床研究中舒尼替尼也显示出了活性。
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