多吉美具有双重的抗肿瘤作用,吉美作为一种多靶向治疗的新药物,已经成为治疗晚期肾癌的有效手段。多吉美是一种多激酶抑制剂,能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,具有双重抗肿瘤效应。一方面,它可以通过抑制RAF-1激酶和β-RAF激酶,抑制ERK的磷酸化,达到抑制肿瘤细胞增殖作用目的;
另一方面,通过抑制细胞表面VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-β、FLT-3、c-KIT受体的自身磷酸化,影响下游酪氨酸激酶活性,而发挥抗血管生成效应,抑制肿瘤新生血管的生成。多吉美主要适用于无法进行手术治疗的晚期肾细胞癌,适用于无法进行手术治疗的原发肝细胞癌以及适用于向远处转移的原发肝细胞癌。多吉美主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此之外,还有UGT1A9介导的糖苷酸代谢。
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