肺癌是目前我国发病率及死亡率最高的恶性肿瘤,目前肺腺癌比例逐年升高,表皮生长因子受体(EGFR TKIs)药物开启了肺腺癌治疗新篇章。奥希替尼属于EGFR靶向抑制剂,其具有高选择性和不可逆性特点,可有效阻断下游细胞信号传导,阻止细胞过度增殖、变异和血管新生,以阻断肿瘤细胞转移,从而延长患者生存时间。
奥希替尼属于第3代 EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI) ,可通过C797氨基酸共价键不可逆结合EGFR的某些突变形式,以阻断EGFR内同源二聚体形成,干扰下游信号传导,从而阻断肿瘤病理性血管生成,阻止肿瘤细胞生长、增殖,并抑制肿瘤细胞转移,以促使肿瘤体积缩小,改善病情进展。此外,奥希替尼还可诱导EGFR突变细胞降解,避免EGFRTKI活性过高造成的细胞不受控制生长。在常规放化疗基础上加用奥希替尼可协同增效,增加抗肿瘤作用靶点,增强抗肿瘤效果,从而稳定病情进展,延长患者生存时间,奥希替尼是能让更多的肺癌患者用一代靶向药治疗耐药后能有药物可以治。
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