瑞戈非尼获得了EMA批准用于既往经2种酪氨酸激酶抑制剂（Gleevec、Sutent）治疗后病情恶化或不耐受的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者的治疗。瑞戈非尼已在多个国家和地区获批用于标准治疗失败后的mCRC及GIST患者。

2017年3月22日，正式在中国上市，CFDA批准用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）和胃肠道间质瘤（GIST）两项适应证，批准瑞戈非尼用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的中国mCRC患者。2017年4月28日，FDA批准其用于既往使用过Nexavar®（索拉非尼）治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。瑞戈非尼是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β（PDGFR-β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR），与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。

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