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2018年03月24日,卫材(Eisai)与默沙东(MSD)宣布其新药乐伐替尼(Lenvatinib, 商品名Lenvima)在日本获批,用于不可切除的肝细胞癌治疗。值得一提的是,这是LENVIMA在全世界获得的首个针对肝细胞癌的批准,也是日本10年来首个能用于前线治疗的肝癌创新系统疗法。近来,在肝癌的临床研究中,取得了惊人的效果,引起广泛的关注,甚至乐伐替尼将会取代多吉美(索拉非尼),开启肝癌治疗的新时代。
目前,乐伐替尼已被批准用于治疗晚期甲状腺癌和肾癌,由于乐伐替尼的多靶点特性,主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。目前乐伐替尼仍在临床试研究针对其它疾病的效果,如治疗非小细胞肺癌、胶质瘤、子宫内膜癌等实体瘤的临床试验正在开展中。
在DTC中,乐伐替尼最常见的不良反应(发生率大于或等于30%)为高血压,疲劳,腹泻,关节痛/肌痛,食欲降低,体重下降,恶心,口腔炎,头痛,呕吐,蛋白尿,掌足跖红斑障碍综合征,腹痛和发音困难。
在RCC中,乐伐替尼+依维莫司最常见的不良反应(大于30%)为腹泻,疲劳,关节痛/肌痛,食欲不振,呕吐,恶心,口腔炎/口腔炎症,高血压,外周水肿,咳嗽,腹痛,呼吸困难,皮疹,体重减轻,出血事件和蛋白尿。
在HCC中,乐伐替尼的常见不良反应会引起恶心,呕吐,引起高血压等副作用。
高血压的发生率高达73%,其中3级高血压的发生率为44%,这是服用乐伐替尼的患者一定要非常重视的地方,再加上很多老年患者本身就有高血压,所以服药期间,每天都要监测血压,一旦有血压异常,需要采取相应的措施处理。
除了高血压,其他不良反应发生的概率都非常低,出现心功能不全的概率为7%,主要表现为左或右心室功能减低,心力衰竭或肺水肿;动脉血栓栓塞事件的发生率为5%,出现3 级或更高级动脉血栓栓塞事件的概率为3%。
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对于出现3级或以上的高血压、心功能不全、肝损伤、肾衰或受损的患者中断使用乐伐替尼,不良症状消失或减轻至1 级以下时,方可降低剂量恢复使用。对于危及生命的高血压、4级心功能不全、肝衰竭、肾病综合征以及出现动脉血栓栓塞事件的患者终止使用乐伐替尼。印度本就是仿制大国,印度乐伐替尼也是在印度政府批准,可以在这个国家的境内合法销售的药物,在疗效上、安全性上与原研药物没有太大的差别,印度版乐伐替尼价格一盒在1200-1500元,购买印度版乐伐替尼一个月的价格在2000-4000元左右。有需要印度乐伐替尼的患者咨询印度灵乐康代购直邮平台【官微:nekang2017】也可以扫码添加