索坦舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)，对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。

舒尼替尼的出现让转移性肾癌的治疗迈出了一大步，而且相较于传统治疗的可靠疗效及安全性，在舒尼替尼与干扰素的对照试验中，无疾病进展时间舒尼替尼与干扰素（11个月vs 5.1个月），肿瘤的缓解程度舒尼替尼与干扰素（47% vs 12%），使肾癌晚期患者总生存期从14个月延长到28个月以上，是目前唯一一种把晚期肾癌生存期提升到两年以上的靶向药，显著提高了患者的生活质量。对既往未经治疗的晚期肾细胞癌采取舒尼替尼治疗的实验中，无疾病生存期舒尼替尼和干扰素（47.3周VS 22周）、客观缓解率舒尼替尼是干扰素的五倍以上。

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