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伊马替尼胶囊是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以特异性地作用于BCR-ABL酪氨酸激酶，用于治疗CML；该药对异常酪氨酸激酶如c-kit也有活性，能够抑制非配体依赖性c-kit的磷酸化，减少细胞增殖并诱导其凋亡。伊马替尼是ATP的竞争抑制剂，它结合在激酶的ATP结点，竞争性和选择性地封锁，阻止ATP向酪氨酸基团转移，从而抑制激酶活性。以CML为例，酪氨酸激酶BCR-ABL过度表达，并不断地加入磷酸基团。​

目前作为费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病的一线用药，有效率高达百分之九十五，还可以用于治疗胃肠道间质瘤也取得了确切疗效。除此之外，成人复发或难治性费城染色体阳性的极性淋巴细胞白血病，骨髓增生异常/骨髓增殖性疾病与血小板衍生的生长因子受体基因重组相关联的，侵略性系统性肥大细胞增多症无或未知的D816Vc-KIT基因突变等（From：格列卫），但格列卫还不是能够治疗所有癌症的药物。   
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