伊马替尼是一代的酪氨酸激酶抑制剂,酪氨酸激酶抑制剂的问世,是一个具有划时代意义的药物,开启了靶向治疗肿瘤的新时代,主要是用来治疗慢性粒细胞白血病。
慢性粒细胞白血病由于出现了9号染色体和22号染色体的异位,形成了BCR-ABL融合基因,这种基因就可以编码特殊蛋白,叫做p-210或p-210蛋白。实际上是一种酪氨酸激酶,这个激酶可以诱导底物磷酸化,然后使肿瘤细胞快速增殖,同时凋亡受到抑制,就形成了慢性粒细胞白血病。伊马替尼是络氨酸激酶抑制剂,它可以竞争性的结合蛋白的位点,使底物不能进行磷酸化,也就把增殖的通路打断了,肿瘤细胞就不能进行无限增殖,从机制上来抑制肿瘤细胞的增生增殖。
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