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依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合，直接与帕霉素靶蛋白相互结合，发挥其中的作用，从而抑制其下游信号传导，所以肿瘤生长可以被抑制。依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）口服抑制剂，与雌激素抑制剂联合，可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。

2009年依维莫司被美国FDA首次批准治疗肾癌，2012年被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司在2013年获我国批准上市，用于治疗既往接受多吉美或索坦治疗失败的晚期肾细胞癌患者。

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