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易瑞沙及特罗凯是第一代治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。 两项III期试验对比了特罗凯/易瑞沙与安慰剂组治疗既往接受过治疗的晚期NSCLC的效果,而结果显示,特罗凯可显着延长中位总生存,易瑞沙却未能延长。 2004年,两项里程碑式的研究确定了EGFR中预测EGFR TKIs的敏感性和疗效的的体细胞突变位点。
研究表明,包括EGFR外显子19缺失和外显子21(L858R)点突变在内的突变频率,在特定的NSCLC患者人群中有所增长,如亚裔、女性、无吸烟史患者。 2009年,易瑞沙及特罗凯被认定为是曾接受过治疗的、晚期NSCLC患者最有效的治疗方式,该适应症在多个国家(尤其亚洲国家)获批。
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