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易瑞沙是一种针对非小细胞肺癌的EGFR敏感突变的抑制剂,适合以往经过化疗治疗后出现疾病进展的患者使用;阿法替尼的易瑞沙的区别在于不可逆的具有选择性的针对非小细胞肺癌EGFR基因突变患者,阿法替尼的作用机制是关闭肿瘤细胞的信号通路,控制肿瘤的继续生长。
阿法替尼和易瑞沙都是很常用的肺癌小分子抑制剂,两者具有相同的靶点,但是也有很多不同之处,病人的选择的时候需要仔细区分。
易瑞沙敏感靶点:肺腺癌19号缺失突变和21号L858R突变,由于易瑞沙治疗肺鳞癌往往不尽人意,所以,使用易瑞沙治疗肺鳞癌的患者很少,但是,也存在部分患者有效的案例;
阿法替尼敏感靶点:肺腺癌HER2突变、EGFR18号外显子点突变(G719S、G719A、G719C)、EGFR19号外显子缺失突变(Del19)、EGFR20号外显子点突变(S768I)、EGFR21号外显子点突变(L858R、L861Q),阿法替尼可以控制EGFR家族所有的突变,除此之外,阿法替尼是唯一获批可以治疗肺鳞癌的靶向药物。
阿法替尼与易瑞沙虽然均可以治疗肺腺癌敏感突变,但是阿法替尼效果优于一代。LUX-Lung 7研究表明,相较于吉非替尼,一线使用阿法替尼治疗可以将肺癌进展的风险显著降低26%,而且随着时间推移,阿法替尼组无进展生存期的改善较吉非替尼组更加明显,18个月时,26%比15%24个月时,18%比8%;
在晚期肺鳞癌患者中进行的LUX-Lung 8研究表明,与同为一代的阿法替尼相比,阿法替尼治疗组肿瘤进展风险降低19%,无进展生存期对比2.6个月对比1.9个月;患者死亡风险也降低了19%,总生存期对比7.9月对比 6.8月。同时,阿法替尼治疗组有更多患者的整体健康相关的生存质量36%对比28%,得到改善。
对于非小细胞肺癌患者而言,有大部分患者是19号缺失突变和21号L858R突变中的其中一种,但是也有部分患者属于EGFR罕见突变,比如18号G719S突变、20号S768I突变、21号L861Q突变,阿法替尼的主要优势之一在于对这些罕见的非耐药性突变有着良好的活性,阿法替尼用于非耐药性罕见EGFR突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移性非小细胞肺癌者的治疗,显著改变了这一人群的治疗策略。临床数据显示:阿法替尼对32名具有EGFR罕见突变(包括L861Q、G719X或S768I突变)客观缓解率(ORR)为66%,52%的患者的缓解持续时间≥12个月,33%的患者的缓解持续时间≥18个月。
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2018年1月,FDA批准扩大阿法替尼的一线适应症范围,不仅可伊一线治疗EGFR敏感突变也可以一线治疗非耐药性罕见突变。印度阿法替尼价格在2600-3000元左右一盒,国内阿法替尼价格昂贵,患者长期难以负担,许多患者考虑使用同等效果的印度阿法替尼替代,有需要印度阿法替尼的患者咨询泽光国际代购直邮平台【官微:zegg998】也可以扫码添加