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瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的 VEGF 受体酪氨酸激酶,在2012年至2013年间,瑞戈非尼先后成为治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质肿瘤的临床用药,2017年4月,瑞戈非尼获FDA批准成为继索拉非尼之后用于肝细胞肝癌HCC治疗的二线用药。瑞戈非尼于2018年10月10日正式进入国家医保乙类报销目录,但医保后价格依然很贵,瑞戈非尼一个周期(28天)需服用84片。医保后,一个周期需花费16464元。
瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显著改善患者的总生存期(OS)。结果显示,和对照组相比,瑞戈非尼组患者的OS的风险比(HR)为0.62,即在整个试验期内,这部分患者的死亡风险下降了38%。瑞戈非尼组患者的中位总生存期为10.6个月,而安慰剂组则为7.8个月。 瑞戈非尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶,包括 TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR 和 FGFR,这些激酶单独或共同作用,控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。
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