替莫唑胺属于抗肿瘤药，可以在生理pH值条件下，经快速非酶催化，转变为活性化合物，从而发挥细胞毒性作用，对肿瘤有抑制作用，临床可用于新诊断的多形性胶质母细胞瘤、常规治疗后复发或者进展的多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤。
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替莫唑胺的作用机制主要是通过抑制DNA修复过程中的脱氧核苷酸酶，从而导致癌细胞的死亡。癌细胞通常具有较高的DNA合成活性和不稳定的基因组，而替莫唑胺能针对这些特点发挥其作用。
替莫唑胺常见的不良反应是胃肠道反应，出现恶心、呕吐、腹泻、便秘等，也有患者出现头晕、头痛、发热、抵抗力下降等
