索托拉西布是第一款KRAS靶向药,也是一个批准用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向药物。2021年5月,索托拉西布Lumakras获批上市,可以在二线治疗基因KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

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索托拉西布Lumakras的成分是什么?索托拉西布Lumakras的活性成分是sotorasib,非活性成分有微晶纤维素、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠和镁硬脂酸盐。片剂薄膜包衣材料包含聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石和氧化铁黄。

索托拉西布在FDA的加速获批基于CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果中,124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用960mg剂量的索托拉西布,客观缓解率为36%,其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。

在III期CodeBreaK 200研究中,索托拉西布Lumakras组患者的中位无进展生存期(PFS)为5.6个月,而标准化疗组为4.5个月;经治疗1年后,两组的无进展生存率分别为24.8%vs 10.1%。在Ib期CodeBreaK 101研究中,索托拉西布Lumakras联合帕尼单抗治疗KRAS G12C突变型结直肠癌患者的中位PFS为5.7个月,客观缓解率为30%。

CodeBreaK 200是一项随机、多中心、开放标签的III期研究,旨在评估索托拉西布Lumakras(每日口服一次)与多西他赛(静脉输注)在治疗携带KRAS p.G12C突变的NSCLC患者中的有效性和安全性,这些患者既往接受过基于铂类的化疗和免疫检查点抑制剂治疗。该项研究共纳入345例患者,主要终点是PFS,关键次要终点包括总生存期(OS)、客观缓解率(ORR)以及患者报告结局。

具体来看,索托拉西布Lumakras组患者的中位PFS为5.6个月,而多西他赛组为4.5个月(HR:0.66,95%CI:0.51-0.86),研究达到主要终点;经治疗1年后,两组的无进展生存率分别为24.8%vs10.1%。

从次要终点分析,索托拉西布Lumakras组的ORR为28%,多西他赛组为13%(P<0.001)。两组之间的OS没有显著的统计学差异。对比多西他赛组,索托拉西布Lumakras组患者报告结局具有临床意义的改善。

与多西他赛相比,索托拉西布Lumakras的安全性和耐受性良好,发生3级以上不良事件较少(33.1%vs 40.4%)。肝毒性仍然是使用索托拉西布Lumakras需要关注的问题,10.1%的患者ALT和AST水平升高,多西他赛组则没有发生肝毒性事件。