奥拉帕尼由英国生物技术制药公司(KuDOS Pharmaceuticals)创制,后经美国阿斯利康(AstraZeneca)公司收购后继续研制开发,先后获得欧盟医药局(EMA)和美国食品药品管理局(FDA)优先审查资格,分别于2014年12月18日和2014年12月19日在欧洲和美国被批准上市。
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商品名LynparzaTM,用于治疗妇女与卵巢癌BRCA基因缺陷相关的晚期卵巢癌。2017年妇瘤年会上阿斯利康惊喜报道了奥拉帕尼治疗复发卵巢癌的III期临床试验SOLO-2近期结果,奥拉帕尼维持治疗既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者,PFS达到30.2月(长达2年半),相比安慰剂(PFS只有5.5个月),整整延长了两年多!患者进展及死亡风险下调70%!
适应症和用途:
奥拉帕尼作为单一药物治疗,适用于有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA的晚期卵巢癌,曾被3种或更多化疗药治疗过的患者。
奥拉帕尼已被美国FDA批准应用于治疗BRCA突变转移性乳腺癌,及用于BRCA1/2或ATM基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)治疗。
剂量和给药方法
奥拉帕尼为白色、不透明硬胶囊剂,每粒含50 mg。推荐剂量为400mg(8粒),2次/日,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。若漏服一次,应指导患者在下一次服药时间继续服用,不可追加或补服额外的剂量。
最新研究显示维持治疗剂量可降低到300mg,2次/日。